“中英抗生素耐药科技创新合作对接会”于2017年11月21日在北京好苑建国酒店顺利召开。该会是科技部国际合作司和社发司为落实中英政府间达成的关于共同应对抗生素耐药性威胁共识,探索遏制抗生素耐药性发展有效方法,启动两国医药、农业领域科学家共同申请竞争性专项基金项目而策划主办的对接会议。
我院王昊博士参加了该对接会,并在大会上做了题为“蛋白质精氨酸甲基转移酶抑制剂的设计及新结合位点的发现”的报告。大会中王昊博士提到,1型蛋白质精氨酸甲基转移酶(PRMT1)通过转移SAM上的甲基到底物精氨酸上,从而产生实现精氨酸的甲基化,并且发现PRMT1上的Asp84可能是抑制剂潜在的结合位点。通过针对性的对Asp84位点进行药物设计与合成,得到了一系列具有高酶抑制活性的小分子化合物,并且这些化合物表现出较强的抑制肿瘤细胞(尤其是HepG2)的活性。选取酶抑制活性最高的分子,通过分子动力学模拟研究了其结合模式。实验结果表明Asp84是一个潜在的药物结合位点,该结果将有助于未来PRMT1的药物发现研究。王昊博士的精彩发言引起与会学者专家展开了广泛讨论。